1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

神经激肽受体 (Neurokinin Receptor) 主要有三类:NK1R(P物质偏好受体)、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类(视紫红质样)G蛋白偶联受体(GPCR)家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力:NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,包含七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用,诱导磷脂酶C活化,随后产生肌醇三磷酸(IP3),导致细胞内钙作为第二信使升高。此外,与Gαs蛋白偶联的NK1R刺激环磷酸腺苷(cAMP)。神经激肽受体在许多细胞类型和组织中表达。

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3849
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) Agonist 99.83%
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)
  • HY-P1198
    Hemokinin 1, human Agonist 98.11%
    Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
    Hemokinin 1, human
  • HY-P2546
    Biotin-Substance P Modulator 99.91%
    Biotin-Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)
    Biotin-Substance P
  • HY-107691
    GR 159897 Antagonist 99.60%
    GR 159897 是一种高效,选择性,竞争性,可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。
    GR 159897
  • HY-P0197A
    Neurokinin A TFA

    神经激肽 A 三氟乙酸盐

    99.57%
    Neurokinin A TFA (Substance K TFA) 是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
    Neurokinin A TFA
  • HY-P1194
    Spantide I Antagonist 99.72%
    Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
    Spantide I
  • HY-P1192
    GR-73632 Agonist 99.93%
    GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。 GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
    GR-73632
  • HY-151413
    MEN 10207 Antagonist 99.69%
    MEN 10207 是一种选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 速激肽受体拮抗剂。MEN 10207 在 NK-1、NK-2 和 NK-3 速激肽受体的三种单受体体外测定中的 pA2 值分别为 5.2、7.9 和 4.9。
    MEN 10207
  • HY-16436
    Rolapitant hydrochloride hydrate Antagonist 98.25%
    Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant hydrochloride hydrate
  • HY-P1278
    GR 64349 Antagonist 99.92%
    GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。
    GR 64349
  • HY-16732
    Tradipitant Antagonist 99.66%
    Tradipitant (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
    Tradipitant
  • HY-P3890A
    Substance P (5-11) (TFA)
    Substance P (5-11) TFA TFA 是 Substance P (Substance P (HY-P0201)) 的 C 端七肽 ,是一种神经肽,可以与 NK-1 速激肽受体结合。
    Substance P (5-11) (TFA)
  • HY-18006
    NKP608 Antagonist 99.88%
    NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
    NKP608
  • HY-117216B
    L-703606 oxalate hydrate Antagonist 99.4%
    L-703606 oxalate hydrate 是一种有效的,选择性 NK1 受体拮抗剂。L-703606 可用于胃酸分泌的研究。
    L-703606 oxalate hydrate
  • HY-117088
    LM11A-31 Modulator
    LM11A-31 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
    LM11A-31
  • HY-P1186
    Eledoisin Related Peptide Activator 98.96%
    Eledoisin Related Peptide是物质P的类似物,刺激神经元并触发行为反应。它也是 tachykinin receptor 的配体。
    Eledoisin Related Peptide
  • HY-P3862
    [MePhe7]-Neurokinin B Inhibitor 98.87%
    [MePhe7]-Neurokinin B 是一种神经激肽 NK-3 受体 (NK3R) 激动剂,其 IC50 值为 3 nM。[MePhe7]-Neurokinin B 是一种通过激活神经激肽 3 受体调节脉冲促性腺激素释放激素 (GnRH) 分泌的潜在调节剂。
    [MePhe7]-Neurokinin B
  • HY-P1031
    [bAla8]-Neurokinin A(4-10)

    [bAla8]-神经激肽 A (4-10)

    Agonist
    [bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。
    [bAla8]-Neurokinin A(4-10)
  • HY-P3801
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) Modulator 99.61%
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物,在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等,但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性,诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
    [Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)
  • HY-P1494
    Substance P (1-9) 98.47%
    Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
    Substance P (1-9)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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